虎力散片
發(fā)布時(shí)間：2023-03-26 09:00:54 | 來(lái)源：【藥物研發(fā)團(tuán)隊(duì) 2023-3-26】
虎力散是云南滇南名醫(yī)毛燦文先生于1840年創(chuàng)制的彝族祖?zhèn)髅胤?。毛燦文先生在名師指導(dǎo)之下，通過査閱《滇南本草》和《本草綱目》等古籍，根據(jù)祖?zhèn)髅胤郊耙妥迕耖g驗(yàn)方，采用滇南的地道藥材，創(chuàng)制出“七星虎力散”，有“力行全身，疼痛消匿，藥到病除”之奇效，而被譽(yù)為“虎力之藥”。云南白藥的發(fā)明者曲煥章在其《求生錄》一書中描述了云南百寶丹與虎力散之關(guān)系，曰：任何重傷雖人事不省，先入百寶丹，后服虎力散，氣將絕者漸蘇，血流注者漸止，傷輕半日收工，重傷月余復(fù)原。1958年，“云南云河藥業(yè)”的前身“云南個(gè)舊市制藥廠”以“虎力散”名稱批量生產(chǎn)，1974年將虎力散改為膠囊劑，1995年衛(wèi)生部將虎力散收載于《衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)?中藥成方制劑》第十冊(cè)。
虎力散處方由制草烏、三七、白云參和斷節(jié)參四味藥組成，具有驅(qū)風(fēng)除濕，舒筋活絡(luò)，行瘀，消腫定痛的功效，用于風(fēng)濕麻木，筋骨疼痛，跌打損傷，創(chuàng)傷流血。方中制烏祛風(fēng)除濕，散寒通絡(luò)，溫經(jīng)止痛，為君藥。三七活血化淤，消腫止痛，為臣藥。斷節(jié)參壯腰健腎，強(qiáng)筋健骨；白云參活血驅(qū)風(fēng)；斷節(jié)參、白云參共助君藥制草烏和臣藥三七發(fā)揮驅(qū)風(fēng)排濕，散寒止痛的作用，二者共為佐藥。制草烏、三七、斷節(jié)參、白云參諸藥配合，共奏驅(qū)風(fēng)散寒、舒筋活絡(luò)、消腫定痛、活血止血之功效。
南昌弘益藥業(yè)有限公司研制的虎力散片系由虎力散改劑型而成，其處方藥味與虎力散一致，均是由制草烏、三七、斷節(jié)參、白云參四味中藥材原粉入藥，即可內(nèi)服，也可外用，攜帶和服用方便，于2009年3月23日獲國(guó)家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市。
一、虎力散片處方工藝
（一）處方
制草烏210g，三七30g，斷節(jié)參15g，白云參45g。
（二）制法
以上四味，粉碎成細(xì)粉，過篩，加入乳糖70g、微晶纖維素60g、羥丙纖維素30g，混勻，用5%聚維酮K30水溶液適量制軟材，制粒，干燥，整粒，加入硬脂酸鎂適量，混勻，壓制成1000片，包薄膜衣，即得。
（三）功能主治
驅(qū)風(fēng)除濕，舒筋活絡(luò)，行瘀，消腫定痛。用于風(fēng)濕麻木，筋骨疼痛，跌打損傷，創(chuàng)傷流血。
二、虎力散片臨床應(yīng)用及藥理作用研究
虎力散片與虎力散膠囊劑型不同但處方組成相同?；⒘ι⒛z囊臨床上應(yīng)用于風(fēng)濕斑麻木，筋骨損傷，腫痛拘攣，配伍中的君藥制草烏的溫經(jīng)散寒、祛風(fēng)鎮(zhèn)痛與臣藥三七的活血通絡(luò)、消腫止痛相得益彰，再輔以斷節(jié)參補(bǔ)腎益肝，白云參健脾益氣，二者共佐，功在扶正祛邪，全方位健脾補(bǔ)腎、活血通絡(luò)、消腫止痛為基本治療原則，諸藥合用，共奏祛瘀生新、行氣活血、溫補(bǔ)肝腎之功效，俾標(biāo)本兼治，可有效治療各種跌打損傷、骨關(guān)節(jié)炎等癥，且對(duì)風(fēng)寒濕閉阻，淤血阻絡(luò)所致痹癥，如關(guān)節(jié)疼痛、冷痛、刺痛、伸屈不利、局部微惡風(fēng)寒、肢體麻木、風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、軟組織損傷等較好的療效。
在臨床上，虎力散內(nèi)服用于治療軟組織損傷、滑膜炎、關(guān)節(jié)、骨炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、頸椎病、肩周炎、坐骨神經(jīng)痛、腰椎間盤突出癥等疾病。而虎力散外敷對(duì)骨關(guān)節(jié)炎、骨科術(shù)后傷口腫脹疼痛也可起到很好的局部治療作用，且使用簡(jiǎn)便，患者順應(yīng)性好。虎力散聯(lián)合其他抗炎鎮(zhèn)痛藥物治療肌筋膜疼痛綜合征、膝關(guān)節(jié)、骨性關(guān)節(jié)炎效果顯著。
藥理學(xué)研究結(jié)果表明，虎力散可有效降低毛細(xì)血管通透性，減少炎性滲出和水腫，改善微循環(huán)，具有鎮(zhèn)痛、抗炎、局部麻醉作用；能夠顯著縮短大鼠凝血酶原時(shí)間與血小板聚集率，表現(xiàn)出良好的止血活血藥理活性；對(duì)多種炎癥反應(yīng)有抵抗作用，具有免疫調(diào)節(jié)作用。
三、虎力散片各味中藥材概述
（一）制草烏
1、基原
本品為草烏的炮制加工品。
草烏為毛茛科植物北烏頭Aconiytunm kusnezaffii Reichb.的干燥塊莖。秋季莖葉枯萎時(shí)采挖，除去須根和泥沙，干燥。
草烏的主產(chǎn)地為山西、河北、內(nèi)蒙古和東北。
2、性味歸經(jīng)
制草烏味辛、苦，熱；有毒。歸心、肝、腎、脾經(jīng)。
3、功能主治
制草烏具有祛風(fēng)除濕，溫經(jīng)止痛的作用。用于風(fēng)寒濕痹，關(guān)節(jié)疼痛，心腹冷痛，寒疝作痛及麻醉止痛。
4、化學(xué)成分
制草烏中的主要成分為生物堿，也有少量揮發(fā)油、多糖、蛋白質(zhì)等成分。
（1）生物堿
制草烏中的生物堿主要包括烏頭堿、次烏頭堿和新烏頭堿、宋果靈、去氫宋果、3﹣脫氧烏頭堿、去氧烏頭堿、北草烏堿、苯甲酰烏頭原堿、苯甲酰新烏頭原堿、苯甲酰次烏頭原堿等。
制草烏的主要藥效成分為烏頭堿、新烏頭堿和次烏頭堿等雙酯型生物堿，而雙酯型生物堿同時(shí)也是制草烏的主要毒性成分。
（2）揮發(fā)油
制草烏中的揮發(fā)油成分主要有棕櫚酸、O﹣鄰（丁氧羰基）苯甲酰羥基乙酸乙酯、7﹣乙烯基十六內(nèi)酯、鄰苯二甲酸二丁酯、亞油酸甲酯、4-氨基聯(lián)苯等，其中棕櫚酸相對(duì)含量最高。
（3）多糖
制草烏中的多糖主要有鼠李糖、木糖、甘露糖、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、α-（1→3），（1→4）-D﹣葡聚糖。
（4）蛋白質(zhì)
制草烏中的蛋白質(zhì)主要是可溶性蛋白。
5、藥理作用
藥理研究表明制草烏具有良好的鎮(zhèn)痛、抗炎、強(qiáng)心、抑瘤及抑制基因表達(dá)等作用。研究發(fā)現(xiàn)其鎮(zhèn)痛、抗炎活性成分主要是二萜生物堿類成分，如烏頭堿、新烏頭堿、次烏頭堿等，在多種鎮(zhèn)痛實(shí)驗(yàn)中均顯示出明顯的鎮(zhèn)痛抗炎效果。一些二萜類生物堿可以增強(qiáng)嗎啡等鎮(zhèn)痛藥物的療效，并降低其耐藥性，因此可作為鎮(zhèn)痛藥物的輔助劑使用。有研究表明，制草烏提取物可顯著減輕大鼠蛋清性足腫脹，使足踝體積變小，說明草烏具有抗急性炎癥的作用，可明顯減輕大鼠踝關(guān)節(jié)腫脹，并提高痛閾值，對(duì)電刺激鼠尾法和熱板法引起的疼痛反應(yīng)均有顯著的鎮(zhèn)痛作用；制草烏中的烏頭總堿對(duì)因熱引起的兔耳腫脹和小鼠實(shí)驗(yàn)性腹膜炎均具有顯著的抗炎作用。前蘇聯(lián)學(xué)者曾從草烏中分離出兩種具有抗心律失常作用的生物堿，認(rèn)為炮制后的草烏有較強(qiáng)的強(qiáng)心作用。
6、毒性作用
烏頭類藥材毒性極強(qiáng)，但使用歷史悠久。草烏中的雙酯型生物堿（如烏頭堿、次烏頭堿、新烏頭堿等）是其主要有效成分，同時(shí)也是其主要毒性成分。草烏對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的毒副作用主要是使中樞神經(jīng)及周圍神經(jīng)先興奮后抑制；過量草烏對(duì)心血管系統(tǒng)的毒副作用主要表現(xiàn)為胸悶、心慌、四肢發(fā)冷、心動(dòng)過緩等。
雙酯型二萜類生物堿經(jīng)煎煮分別水解成毒性較弱的苯甲酰烏頭原堿、苯甲酰次烏頭原堿和苯甲酰新烏頭原堿，而苯甲酰烏頭原堿、苯甲酰次烏頭原堿，苯甲酰新烏頭原堿又可繼續(xù)水解成毒性更低的烏頭原堿、次烏頭原堿和新烏頭原堿，使炮制品的毒性大而減小。
由于草烏中的烏頭堿類成分既是有效成分也是毒性成分，通過炮制手段減毒，但療效也會(huì)有所下低。因此，烏頭堿類成分尤其是雙酯型烏頭生物堿的量效相關(guān)研究宄是制定草烏藥材及其飲用片質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)，保證臨床用藥安全全有效關(guān)鍵科學(xué)問題。
（二）三七
1、基原
本品為五加科植物三七Panax notoginseng （Burk）F.H.Chen的干燥根或根莖。秋季花開前采挖，洗凈，分開主根、支根及根莖。支根習(xí)稱“筋條”，根莖習(xí)稱“剪口”。
三七的主產(chǎn)地為云南。
2、性味歸經(jīng)
三七味甘、微苦，溫。歸肝、胃經(jīng)。
3、功能主治
三七具有散瘀止血，消腫定痛的功效。用于咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外傷出血，胸腹刺痛，跌撲腫痛。
4、化學(xué)成分
三七中含有豐富的皂苷類、黃酮類、揮發(fā)油、氨基酸、糖、甾醇類和有機(jī)酸等化學(xué)成分。皂苷類化合物是三七的主要化學(xué)成分，也是三七中的主要有效成分。
（1）皂苷
迄今為止，已從三七中發(fā)現(xiàn)了90多種皂苷類化合物，而且不斷有新的皂苷類化合物被發(fā)現(xiàn)。三七中的皂苷類成分均為達(dá)瑪烷型的四環(huán)三萜化合物，未發(fā)現(xiàn)含有齊墩果酸型皂苷。
從苷元角度分類，三七中的皂苷可分為20（S）-原人參二醇型皂苷（PDS）和20（S）﹣原人參三醇型皂苷（PTS）。從皂苷角度分類，三七中皂苷大致可分為人參皂苷、三七皂苷和七葉膽皂苷等。三七中皂苷量以人參皂苷Rg1和Rb1最高。
（2）氨基酸
三七含有19種以上的氨基酸，其中有8種是人體必需的氨基酸。精氨酸、天門冬氨酸、谷氨酸三種氨基酸含量最高，占三七總氨基酸含量的39.72%，且不隨產(chǎn)地變化而變化。三七素又名田七氨酸，是三七的主要止血活性成分。
（3）糖
糖是三七中的另一類主要成分，主要有葡萄糖、木糖、鼠李糖、低聚糖和多糖等。
（4）甾醇
三七中的甾醇類成分主要有β﹣谷甾醇、β﹣谷甾醇﹣D﹣葡萄糖苷，即胡蘿卜苷等。
（5）揮發(fā)油
三七具有氣微，味苦回甜的特性，這主要是由于其含有揮發(fā)油成分。三七中揮發(fā)油成分主要有倍半萜類、脂肪酸、苯取代物、取代物、烷烴、環(huán)烷烴、烯烴、酮等。
（6）黃酮
三七中的黃酮類成分主要是黃酮A、黃酮B、槲皮素等。
5、藥理作用
研究表明，三七具有止血、活血、補(bǔ)血、抗心律失常、擴(kuò)張血管、降壓、抗動(dòng)脈粥樣硬化、保護(hù)腦組織、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、增智、抗炎、免疫和物質(zhì)代謝調(diào)節(jié)、抗衰老、降血糖、抗腫瘤、保肝等作用。
三七素有“止血之神藥”之說，為傷科要藥，著名的“云南白藥”即以其為主藥。三七的水溶性成分三七素能縮短小鼠的凝血時(shí)間并使血小板數(shù)量顯著增加。臨床使用效果顯示，三七止血消除腫痛效果顯著，三七中含有豐富的三七素，能有效增加人體內(nèi)血小板數(shù)量，通過改變機(jī)體代謝從而促進(jìn)血小板釋放入血，達(dá)到凝血止血功能。三七總皂苷能抑制血小板聚集，其主要有效成分為三七中的人參皂苷及其他原人參三醇型皂苷。同時(shí)三七中皂苷成分能夠有效抗血栓形成，通過抑制凝血酶釋放，從而抑制血小板聚集，達(dá)到抗血栓的目的。三七對(duì)心腦血管系統(tǒng)具有保護(hù)功能，能明顯改善左心室舒張功能，這是因?yàn)槿咧泻械牟糠只瘜W(xué)成分的功能等同于鈣離子通道阻滯劑，通過阻斷鈣離子內(nèi)流，從而達(dá)到擴(kuò)張血管目的，產(chǎn)生降壓作用。三七具有顯著的鎮(zhèn)靜抗炎鎮(zhèn)痛作用，且不具有成癮性。還有研究表明，三七具有滋養(yǎng)肝臟和保肝護(hù)肝、抗衰老和免疫調(diào)節(jié)作用，能增強(qiáng)人體免疫力。
（三）斷節(jié)參
1、基原
本品為蘿摩科植物斷節(jié)參Cynanchum wallichii Wight.的干燥根。秋、冬季采挖，洗凈，切成片，干燥。
斷節(jié)參主產(chǎn)于四川、貴州、云南、廣西等地。
2、性味歸經(jīng)
斷節(jié)參味甘、微苦，性溫。歸肝、腎經(jīng)。
3、功能主治
斷節(jié)參具有壯腰健腎，強(qiáng)筋骨，解毒功效。用于腎虛腰痛，病后體虛，營(yíng)養(yǎng)不良，跌打損傷，骨折。
4、化學(xué)成分
斷節(jié)參的主要化學(xué)成分是甾體皂苷。
（1）甾體皂苷
斷節(jié)參中的甾醇類化合物主要有斷節(jié)參苷B、斷節(jié)參苷C、斷節(jié)參苷D、斷節(jié)參苷E、斷節(jié)參苷F、斷節(jié)參苷G、斷節(jié)參苷H、斷節(jié)參苷I、斷節(jié)參苷J(rèn)、斷節(jié)參苷K、斷節(jié)參苷L、斷節(jié)參苷M、高達(dá)庭、加加明、青陽(yáng)參苷A、青陽(yáng)參苷B、白首烏新苷A、青陽(yáng)參苷M等。
（2）其他化學(xué)成分
斷節(jié)參中的其他化學(xué)成分主要有白首烏二苯酮，2，5-2羥基苯乙酮、2，5-二羥基苯甲酸乙酯、4-羥基苯乙酮、2，4二羥基苯乙酮、4-羥基苯甲酸、β-谷甾醇等。
（3）藥理作用
斷節(jié)參具有抗炎、鎮(zhèn)痛、抗氧化、抗腫瘤、抗抑郁等藥理活性。
（四）白云參
1、基原
本品為桔?？浦参锎蠡ń疱X豹Campanumoea javanica BL.的干燥根。秋、冬二季采挖，除去雜質(zhì)，洗凈，干燥。
白云參主產(chǎn)于云南、貴州、廣西、廣東。
2、性味歸經(jīng)
白云參味甘、微苦，性溫。歸肺、脾、腎經(jīng)。
3、功能主治
白云參具有健脾胃、補(bǔ)肺氣、祛痰止咳的功效。用于虛勞內(nèi)傷、肺虛咳嗽、脾虛泄瀉、乳汁不多、小兒疳積、遺尿等。
4、化學(xué)成分
白云參中主要含有多糖類糖苷類、黃酮類以及三萜類化合物等，如黨參苷I、丁香苷、5-羥基-4'，6，7-三甲氧基黃酮、5-羥基4'，7-二甲氧黃酮、蒲公英賽醇、蒲公英賽醇乙酸醋、柯伊利素-7-O-葡萄糖苷、腺苷，9-β-D-阿糖呋喃腺嘌呤、黨參炔苷、丁香脂素、表丁香脂素等。
5、藥理作用
白云參中的主要成分多糖具有免疫調(diào)節(jié)、抗衰老、抗氧化、抗病毒等作用。
文獻(xiàn)資料
1、虎力散片，國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)，YBZ06692009
2、制草烏、三七，中國(guó)藥典標(biāo)準(zhǔn)，2020年版一部
3、斷節(jié)參，云參省中藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，2005，第一冊(cè)
4、白云參，江西省中藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，2014
5、程騰宇，虎力散片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)提升研究，南京中醫(yī)藥大學(xué)碩士學(xué)位論文，2021
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