燈盞花素滴丸-防治心腦血管疾病的理想選擇
發(fā)布時(shí)間：2024-08-17 17:13:30 | 來(lái)源：【藥物研發(fā)團(tuán)隊(duì) 2024-8-17】
燈盞花素滴丸是南昌弘益藥業(yè)有限公司采用固體分散體技術(shù)自主研發(fā)的燈盞花素新劑型，改善了燈盞花素溶解及溶出差和易吸濕的性質(zhì)，確保產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定可控，使燈盞花素在體內(nèi)能快速吸收分布，發(fā)揮擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)、增強(qiáng)心腦血供、保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞等活血化瘀、通絡(luò)止痛作用，于2008年獲國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市，用于中風(fēng)后遺癥、冠心病、心絞痛。2018年，南昌弘益藥業(yè)有限公司研發(fā)生產(chǎn)的燈盞花素滴丸被列為國(guó)家中藥保護(hù)品種，成為獨(dú)家產(chǎn)品，在防治心腦血管疾病中發(fā)揮重要作用，特別適合老年患者和吞咽困難患者服用。
一、燈盞花素
燈盞花素是一種從菊科植物短葶飛蓬Erigeron breviscapus（Vant.）Hand. -Mazz.中提取分離得到的黃色或淡黃色粉末狀化合物，具有活血化瘀，通絡(luò)止痛作用，能抗凝血、抗血栓形成，改善血液流變性及微循環(huán)，增加腦血流量，抗心肌缺血，提高機(jī)體耐缺氧能力等作用，是中國(guó)藥典2020版一部收載的中藥提取物。
（一）燈盞花素活血化瘀藥理作用
燈盞花素活血化瘀的主要藥理作用為改善腦血流變和甲襞微循環(huán)、對(duì)腦缺血損傷保護(hù)、改善記憶功能、擴(kuò)張血管、促進(jìn)血管生成、保護(hù)心肌、保護(hù)血管壁和血管內(nèi)皮細(xì)胞、抗血小板聚集、抗凝血、降低肺動(dòng)脈高壓、抗氧化應(yīng)激作用等。
（二）燈盞花素活血化瘀作用機(jī)制
燈盞花素有廣泛的活血化瘀藥理作用，包括擴(kuò)張血管、缺血／再灌注保護(hù)、抗炎、保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞、改善纖維化、抗細(xì)胞焦亡、降低血管阻力及改善勃起功能障礙等作用。對(duì)于發(fā)生于組織及器官的缺血性疾病的治療，具有較好的臨床療效。其活血化瘀作用機(jī)制主要體現(xiàn)在抗氧化應(yīng)激、抑制炎性介質(zhì)的釋放、保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞、抑制細(xì)胞凋亡、抗細(xì)胞纖維化、抗細(xì)胞焦亡、調(diào)節(jié)鈣離子通道、抗凝、保護(hù)神經(jīng)元、減弱血腦屏障破壞、促進(jìn)新生血管生成、改善腦缺血引發(fā)的血管內(nèi)皮功能障礙等方面。
（三）燈盞花素存在的理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì)缺陷
燈盞花素具有一定的吸濕性，溶解性和溶出性差，其口服固體制劑的質(zhì)量穩(wěn)定性和生物利用度較差，存在的理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì)缺陷使燈盞花素藥效作用的發(fā)揮受到了限制，有必要采用新技術(shù)改善燈盞花素制劑的質(zhì)量穩(wěn)定性和生物利用度。
二、燈盞花素滴丸的獨(dú)特優(yōu)勢(shì)
燈盞花素滴丸是南昌弘益藥業(yè)有限公司采用固體分散體技術(shù)自主研發(fā)的燈盞花素新劑型，改善了燈盞花素溶解及溶出差和易吸濕的性質(zhì)，確保產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定可控，使燈盞花素在體內(nèi)能快速吸收分布，能充分發(fā)揮擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)、增強(qiáng)心腦血供、保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞等活血化瘀、通絡(luò)止痛作用，特別適合老年患者和吞咽困難患者服用。
（一）燈盞花素滴丸注冊(cè)審批情況
2008年5月22日，南昌弘益藥業(yè)有限公司研發(fā)生產(chǎn)的燈盞花素滴丸獲得國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市。
（二）燈盞花素滴丸中藥品種保護(hù)情況
1、2018年2月24日，南昌弘益藥業(yè)有限公司研發(fā)生產(chǎn)的燈盞花素滴丸獲得國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)為二級(jí)中藥保護(hù)品種，成為獨(dú)家產(chǎn)品。
2、2024年8月13日，南昌弘益藥業(yè)有限公司研發(fā)生產(chǎn)的燈盞花素滴丸中藥品種保護(hù)續(xù)保申請(qǐng)獲得國(guó)家藥監(jiān)局受理。
（三）燈盞花素滴丸獲獎(jiǎng)情況
1、2008年12月，南昌弘益藥業(yè)有限公司研發(fā)生產(chǎn)的燈盞花素滴丸被評(píng)為江西省重點(diǎn)新產(chǎn)品。2、2008年12月，南昌弘益藥業(yè)有限公司研發(fā)生產(chǎn)的燈盞花素滴丸被評(píng)為江西省優(yōu)秀科技新產(chǎn)品。
3、2009年7月，南昌弘益藥業(yè)有限公司研發(fā)生產(chǎn)的燈盞花素滴丸被評(píng)為江西省自主創(chuàng)新產(chǎn)品。
4、2011年6月，南昌弘益藥業(yè)有限公司研發(fā)生產(chǎn)的燈盞花素滴丸獲得南昌市科學(xué)技術(shù)進(jìn)步二等獎(jiǎng)。
5、2012年5月，南昌弘益藥業(yè)有限公司研發(fā)生產(chǎn)的燈盞花素滴丸被評(píng)為國(guó)家重點(diǎn)新產(chǎn)品。
三、燈盞花素滴丸臨床價(jià)值顯著
燈盞花素滴丸上市后，南昌弘益藥業(yè)有限公司以臨床常用的三七制劑和銀杏制劑為對(duì)照，先后開(kāi)展了三項(xiàng)臨床研究，顯示出燈盞花素滴丸優(yōu)于三七制劑和銀杏制劑的治療效果，臨床價(jià)值顯著。
（一）燈盞花素滴丸治療冠心病、心絞痛（心血瘀阻證）臨床療效優(yōu)于三七制劑
2012年7月～2012年12月南昌弘益藥業(yè)有限公司開(kāi)展了以血塞通片為對(duì)照評(píng)價(jià)燈盞花素滴丸治療冠心病心絞痛（心血瘀阻證）隨機(jī)、雙盲雙模擬、陽(yáng)性藥平行對(duì)照、多中心臨床試驗(yàn)。研究結(jié)果顯示，燈盞花素滴丸治療冠心病心絞痛（心血瘀阻證）臨床療效優(yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥血塞通片，療效確切，不良反應(yīng)發(fā)生率低，安全性良好，具有臨床應(yīng)用優(yōu)勢(shì)，值得在臨床上廣泛推廣。
（二）燈盞花素滴丸治療中風(fēng)后遺癥（瘀血阻絡(luò)證）臨床療效優(yōu)于三七制劑
2012年7月～2013年2月，南昌弘益藥業(yè)有限公司開(kāi)展了以血塞通片為對(duì)照評(píng)價(jià)燈盞花素滴丸治療中風(fēng)后遺癥（瘀血阻絡(luò)證）隨機(jī)、雙盲雙模擬、陽(yáng)性藥平行對(duì)照、多中心臨床試驗(yàn)。研究結(jié)果顯示，燈盞花素滴丸治療中風(fēng)后遺癥（瘀血阻絡(luò)證）臨床療效優(yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥血塞通片，療效確切，不良反應(yīng)發(fā)生率低，安全性良好，具有臨床應(yīng)用優(yōu)勢(shì)，值得在臨床上廣泛推廣。
（三）燈盞花素滴治療缺血性卒中（中風(fēng)中經(jīng)絡(luò)瘀血阻絡(luò)證）臨床療效優(yōu)于銀杏制劑
2023年2月～2024年3月，南昌弘益藥業(yè)有限公司開(kāi)展了一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲雙模擬、銀杏葉片陽(yáng)性藥平行對(duì)照、多中心臨床研究，評(píng)價(jià)燈盞花素滴丸治療缺血性卒中（中風(fēng)中經(jīng)絡(luò)）瘀血阻絡(luò)證的有效性和安全性臨床試驗(yàn)。研究結(jié)果顯示，燈盞花素滴丸治療缺血性卒中（中風(fēng)中經(jīng)絡(luò)）瘀血阻絡(luò)證的臨床療效優(yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥銀杏葉片，療效確切，不良反應(yīng)發(fā)生率低，安全性良好，具有臨床應(yīng)用優(yōu)勢(shì)，值得在臨床上廣泛推廣。
四、燈盞花素滴丸在預(yù)防心腦血管疾病中的作用
心腦血管疾病是心臟血管和腦血管疾病的統(tǒng)稱(chēng)，泛指由于高脂血癥、血液黏稠、動(dòng)脈粥樣硬化、高血壓、先天血管畸形、心臟結(jié)構(gòu)病變、心肌病變等所導(dǎo)致的心臟、大腦及全身組織發(fā)生的缺血性或出血性疾病以及由于心臟泵功能衰竭，導(dǎo)致全身組織器官缺血缺氧表現(xiàn)的疾病。其中，冠心病和腦卒中等動(dòng)脈粥樣硬化性心腦血管疾病是人類(lèi)健康的最大危險(xiǎn)，是本類(lèi)疾病中發(fā)病率、致殘率、致死率最高的疾病。
在我國(guó)，心腦血管疾病患者超過(guò)2.9億例，死亡占居民整體疾病死亡達(dá)40%以上，位居首位，農(nóng)村死亡率高于城市，而且呈現(xiàn)持續(xù)上升趨勢(shì)。2016年該類(lèi)疾病死亡數(shù)為434.4萬(wàn)，其中腦卒中死亡人數(shù)為209.8萬(wàn)，位列死因譜的第1位，冠心病死亡人數(shù)有173.6萬(wàn)例。
心腦血管疾病是臨床常見(jiàn)、高發(fā)疾病，多發(fā)于50歲以上人群，病情復(fù)雜多樣、變化快速，致殘率、致死率較高，預(yù)后相對(duì)較差。而且近年來(lái)，隨著人們生活習(xí)慣及飲食結(jié)構(gòu)的改變，發(fā)病人群呈低齡化趨勢(shì)，30歲以上人群發(fā)病率越來(lái)越高，尤其發(fā)生腦血管意外容易造成患者生活不能自理，對(duì)個(gè)人、家庭和社會(huì)造成極其重大的影響。但30歲以上人群若能早篩查、早發(fā)現(xiàn)心腦血管疾病的危險(xiǎn)因素，并加以積極預(yù)防，可有效防止心腦血管疾病的發(fā)生、發(fā)展，保持健康的體魄、充沛的精力和良好的生活質(zhì)量。
燈盞花素滴丸具有擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)、增強(qiáng)心腦血供、保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞等活血化瘀、通絡(luò)止痛作用，對(duì)中風(fēng)后遺癥、冠心病、心絞痛有良好的治療作用，安全性好，無(wú)明顯不良反應(yīng)，服用方便，30歲以上具有心腦血管疾病危險(xiǎn)人群可以長(zhǎng)期服用，是預(yù)防心腦血管疾病發(fā)生、發(fā)展的理想藥物。
五、燈盞花素滴丸在治療高血壓中的作用
高血壓（也稱(chēng)血壓升高），是血液在流動(dòng)時(shí)對(duì)血管壁造成的壓力值持續(xù)高于正常的現(xiàn)象。根據(jù)《中國(guó)高血壓臨床實(shí)踐指南》，成人高血壓的診斷標(biāo)準(zhǔn)是收縮壓≥130mmHg和/或舒張壓≥80mmHg。
高血壓的典型癥狀包括頭痛、疲倦或不安、心律失常、心悸耳鳴等。然而，許多高血壓患者可能在沒(méi)有任何癥狀的情況下已出現(xiàn)其他并發(fā)癥，如腦卒中、視物模糊、意識(shí)喪失、失憶等，所以高血壓被稱(chēng)為“無(wú)聲的殺手”。如果高血壓患者的血壓長(zhǎng)期得不到控制，可能會(huì)導(dǎo)致更嚴(yán)重的并發(fā)癥，甚至可能導(dǎo)致卒中、腦梗死等致命的結(jié)果。
最新的調(diào)查顯示，中國(guó)成人高血壓的患病率為27.9%，大概每三位成人中就有一位是高血壓患者。農(nóng)村地區(qū)高血壓的患病率已經(jīng)超過(guò)了城市，并且高血壓的患病率在藏族、滿族和蒙古族人群中更高。
高血壓治療的根本目標(biāo)是降低發(fā)生心腦腎及血管并發(fā)癥和死亡的總危險(xiǎn)。降壓治療的獲益主要來(lái)自血壓降低本身，應(yīng)當(dāng)在降壓治療的基礎(chǔ)上，根據(jù)高血壓患者的總體風(fēng)險(xiǎn)水平給予改善血管結(jié)構(gòu)和功能以及血液流變學(xué)的藥物治療方案。
（一）最新版高血壓防治指南正式發(fā)布
2024年8月11日，《中國(guó)高血壓防治指南（2024 年修訂版）》（以下簡(jiǎn)稱(chēng)指南）正式發(fā)布，新增加了13項(xiàng)內(nèi)容，首次把中醫(yī)藥治療高血壓列入治療方法之一，充分體現(xiàn)我國(guó)高血壓防控現(xiàn)狀與人群特點(diǎn)，具鮮明的中國(guó)特色。
（二）新版《指南》強(qiáng)調(diào)高血壓的治療應(yīng)全面涵蓋高血壓的分級(jí)、分期和分型
新版《指南》主要更新內(nèi)容之一是強(qiáng)調(diào)高血壓的治療應(yīng)涵蓋：針對(duì)血壓升高本身的降壓治療（分級(jí)）；針對(duì)合并的危險(xiǎn)因素、靶器官損害和臨床并發(fā)癥的治療（分期）；針對(duì)高血壓的病因的糾正和治療（分型）。
高血壓直接損害血管，從而導(dǎo)致心、腦、腎等重要器官受損，是動(dòng)脈粥樣硬化和心腦血管疾病的重要危險(xiǎn)因素。動(dòng)脈粥樣硬化與高血壓密切相關(guān)，是多種心腦血管疾病的危險(xiǎn)因素和驅(qū)動(dòng)因素。動(dòng)脈粥樣硬化可使高血壓患者的外周血管阻力增大，血壓升高，而且動(dòng)脈粥樣硬化程度越重，血壓越不容易控制。因此，根據(jù)以上最新修訂的中國(guó)高血壓防治指南，對(duì)于高血壓患者，在積極予以降壓治療的同時(shí)，應(yīng)當(dāng)積極預(yù)防和控制動(dòng)脈粥樣硬化。
動(dòng)脈粥樣硬化主要由內(nèi)膜脂質(zhì)積聚、纖維組織增生和鈣質(zhì)沉著引發(fā)，早期無(wú)明顯癥狀，且以大中動(dòng)脈（如冠狀動(dòng)脈、頸動(dòng)脈、腦動(dòng)脈、腎動(dòng)脈等）較易受到病變影響。多數(shù)以40歲以上的中老年人為高發(fā)，表現(xiàn)為年齡增大，發(fā)病率逐漸升高，特別是在49歲之后明顯加快，并且有明顯的性別差異。
（三）新版《指南》首次納入高血壓的中醫(yī)藥應(yīng)用
新版《指南》首次納入中醫(yī)藥應(yīng)用，對(duì)于高血壓患者可以考慮應(yīng)用具有循證證據(jù)的中成藥，以改善高血壓相關(guān)癥狀，并起到一定的輔助降壓作用，也可以作為常用降壓藥的聯(lián)合用藥。
（四）燈盞花素滴丸符合新版《指南》高血壓聯(lián)合用藥治療的要求
燈盞花素滴丸具有抗氧化應(yīng)激、抑制炎性介質(zhì)的釋放、保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞、抑制細(xì)胞凋亡、抗細(xì)胞纖維化、抗細(xì)胞焦亡、調(diào)節(jié)鈣離子通道、抗凝、保護(hù)神經(jīng)元、減弱血腦屏障破壞、促進(jìn)新生血管生成、改善腦缺血引發(fā)的血管內(nèi)皮功能障礙等活血化瘀、通絡(luò)止痛作用，可以有效預(yù)防和控制動(dòng)脈粥樣硬化。隨機(jī)、對(duì)照、盲法、多中心臨床研究結(jié)果表明，燈盞花素滴丸對(duì)中風(fēng)后遺癥、冠心病、心絞痛等有良好的防治作用和安全性，具有明確的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)，符合新版《指南》關(guān)于中醫(yī)藥應(yīng)用以改善高血壓相關(guān)癥狀，并起到一定的輔助降壓作用，也可以作為常用降壓藥的聯(lián)合用藥的要求，可以與常用降壓藥聯(lián)合長(zhǎng)期用藥，平穩(wěn)控制血壓，防治心腦血管疾病并發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展，是治療高血壓的理想藥物。
文獻(xiàn)資料
1、王雅昆等，心血管疾病急診患者的臨床特點(diǎn)分析及臨床治療對(duì)策，健康之友，2021，5（9）：3
2、張毓輝等，2017我國(guó)心腦血管疾病治療費(fèi)用核算與分析，中國(guó)循環(huán)雜志，2020，35（9）：859～865
3、中國(guó)高血壓防治指南（2024年修訂版）
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